Medicamentos antiobesidad aprobados por la FDA.

En forma recurrente, la Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios (COFEPRIS) emite alertas sanitarias para denunciar públicamente la existencia de productos cuyo efecto real es dudoso o no comprobado, pero que se promueven como tratamientos eficaces contra diversos males.

Las personas que padecen sobrepeso u obesidad están entre las que más comúnmente son blanco de campañas publicitarias engañosas. Muchos pacientes buscan una solución fácil con esos remedios que prometen resultados en poco tiempo y de forma sencilla.

Como sabemos, la obesidad puede derivar en una variedad de complicaciones y comorbilidades, como osteoartritis, apnea obstructiva del sueño, incontinencia urinaria, resistencia a la insulina, diabetes mellitus tipo 2, cáncer, dislipidemia, esteatosis hepática e hipertensión.1

Los medicamentos que ayudan a tratar la obesidad se utilizan en combinación con los ajustes de la dieta y el estilo de vida, o la cirugía (en casos de obesidad severa), para facilitar la pérdida de peso corporal y obtener una reducción sostenida a largo plazo.1

Además de que estos agentes ayudan a perder peso, algunos también actúan directa o indirectamente contra las comorbilidades de la obesidad. Tanto el médico como el paciente, deben estar conscientes de que la terapia farmacológica aporta una reducción de peso de entre 5 y 10% del peso corporal total.1

En general, se plantea que el uso de medicamentos antiobesidad se debe reservar para los casos en los que el Índice de Masa Corporal (IMC) es igual o mayor a 30, o en aquellos cuyo IMC es mayor de 27 y que además padecen enfermedades concomitantes asociadas a la obesidad, en los que no se ha tenido éxito mediante los ajustes en la dieta y la actividad física.1

Medicamentos aprobados por la FDA

La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) de los Estados Unidos, ha aprobado una diversidad de productos farmacológicos indicados para la reducción de peso corporal, que son:1,2

  • Fentermina.
  • Orlistat.
  • Lorcaserina.
  • Liraglutida.
  • Bupropión/naltrexona.
  • Fentermina/topiramato.

Fentermina

Se aprobó en 1959 y sigue siendo el agente antiobesidad más prescrito en los Estados Unidos y otros países. No es así en la Unión Europea, donde su uso se ha limitado debido a sus potenciales efectos adversos.2

Este agente es una amina simpaticomimética que aparentemente suprime el apetito y genera la liberación de cantidades muy bajas de dopamina, por lo que tiene menor potencial que las anfetaminas para generar adicción. Su aprobación por la FDA es solamente como tratamiento de corto plazo.2

Orlistat

Aprobado por la FDA en 1999, este medicamento no actúa en el sistema nervioso, sino que inhibe la actividad de las lipasas gástrica y pancreática, evitando así la digestión y absorción intestinal de alrededor de 30% de las grasas.1,2

Lorcaserina

La FDA aprobó su uso en 2012, como tratamiento de largo plazo. Es un agonista selectivo del receptor de serotonina 2c, que disminuye el consumo de alimento y estimula la sensación de saciedad, al unirse selectivamente a los receptores 5HT-2c en las neuronas anorexigénicas POMC (proopiomelanocortina), del hipotálamo.1

Fentermina/topiramato

En el mercado, existe una formulación de cápsulas de liberación prolongada de fentermina y topiramato, que la FDA autorizó en 2012 con la indicación de tratamiento adyuvante para pacientes con obesidad o sobrepeso aunado a al menos una comorbilidad.1

La fentermina aumenta la cantidad de norepinefrina en el hipotálamo, lo que eleva la señalización de las neuronas POMC, aumentando la hormona estimulante de melanocitos, que tiene el efecto de suprimir el apetito al unirse al receptor 4 de melanocortina.1

Por otra parte, el topiramato es un medicamento antiepiléptico que también se usa para tratar la migraña. No se conoce con certeza su mecanismo de acción para la reducción del peso corporal, aunque existe evidencia que indica que ejerce mediación sobre diversos neurotransmisores, lo que incluye la inhibición de los canales de sodio dependientes del voltaje, los receptores de glutamato y la anhidrasa carbónica, además de potenciar la actividad del gamma-aminobutirato. podría actuar al aumentar el gasto energético, reducir la eficiencia energética y disminuir el consumo calórico por supresión del apetito.1,2

El hecho de darlos combinados se justifica porque se ha observado un mayor efecto potencial sobre el peso corporal, en comparación con la monoterapia de cada uno de los componentes, además de que reduce los efectos adversos.2

Liraglutida

Este es el único agente antiobesidad que se administra por vía subcutánea.2 Es un agonista del péptido tipo glucagón 1 (GLP-1, por sus siglas en inglés), que ocasiona la secreción de insulina en forma dependiente de la glucosa, suprime la secreción de glucagón y retrasa el vaciamiento gástrico.1 La acción de liraglutida se ejerce a nivel de receptores periféricos y centrales, afectando la homeostasis de la glucosa, pero también la ingesta de alimento y la sensación de saciedad.2

Por otra parte, sus propiedades como incretina la convierten en un agente útil para el manejo de la diabetes mellitus tipo 2 coexistente con obesidad.2

Naltrexona/bupropión

Estos agentes en monoterapia se han usado para tratar la adicción a la nicotina (en el caso del bupropión) y el alcohol (naltrexona). Su combinación posee una acción sinérgica en el Sistema Nervioso Central (SNC), a nivel de las vías de recompensa, aumentando la actividad de la POMC para reducir la ingesta de alimento y producir saciedad. La naltrexona bloquea la inhibición de la POMC mediada por receptores de opioides, mientras que el bupropión inhibe la recaptura de dopamina y noradrenalina en forma selectiva.2

La aprobación de la combinación por parte de la FDA se obtuvo en el año 2014.1

Aspectos de seguridad de los medicamentos antiobesidad.1,2
Agente Eventos adversos comunes Contraindicaciones
Fentermina Mareo, boca seca, insomnio, irritabilidad, estreñimiento, elevación de la frecuencia cardíaca y/o presión arterial. Enfermedad cardiovascular, hipertiroidismo, glaucoma, antecedentes de adicción, embarazo y en pacientes tratados con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO).
Orlistat Flatulencia, diarrea aceitosa, hinchazón abdominal. Síndrome de malabsorción o colestasis.
Lorcaserina Cefalea, mareo, fatiga, náusea, boca seca, estreñimiento. En diabéticos, puede ocasionar hipoglicemia. Embarazo.
Fentermina/Topiramato Neuropatía periférica, parestesia, disgeusia, dispepsia, insomnio, mareo, estreñimiento, boca seca. Glaucoma, hipertiroidismo o uso de inhibidores de la MAO.
Naltrexona/Bupropión Náusea, vómito, estreñimiento, cefalea, mareo, boca seca y diarrea. Hipertensión no controlada, trastornos convulsivos, anorexia nervosa o bulimia, uso crónico de opioides,

uso de inhibidores de la MAO, descontinuación abrupta del alcohol o de agentes antiepilépticos.

Liraglutida Náusea, hipoglicemia, diarrea, estreñimiento, vómito, cefalea, dispepsia, reducción del apetito, dolor abdominal, fatiga, mareo, mayor secreción de lipasa, conducta o ideación suicida. Antecedente familiar o personal de carcinoma medular tiroideo o neoplasia endocrina múltiple tipo 2.

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